Laboratoire de Parasitologie Faculté de Pharmacie Lille

Les molécules ont été dessinées par C. Boutillon (Laboratoire de Chimie organique).

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  • Introduction

    Anthelminthiques

  • Cestocides

  • Benzimidazolés

  • Autres anthelminthiques

    Protozoocides

  • 5-Nitro Imidazolés

  • Leishmanocides

  • Trypanosomicides

  • Anti Paludéens

  • Autres Protozoocides

    Médicaments des affections fongiques

  • Série des "conazoles" utilisés localement

  • Série des "conazoles" utilisés par voie générale

  • Autres antifongiques utilisés par voie locale

  • Autres antifongiques utilisés par voie générale

    Médicaments anti-arthropodes

  • Traitement de la gale sarcoptique

  • Traitement des Pédiculoses

  • Insecticides, Insectifuges et Acaricides

  •  

    AUTRES ANTIFONGIQUES UTILISÉS PAR VOIE GÉNÉRALE

    Amphotéricine B

        heptaène polyénique, antibiotique d'origine naturelle

        Fungizone®, (Liste I) depuis 1955, laboratoire Bristol-Myers-Squibb (poudre pour solution pour perfusion)

        provoque une altération de la membrane cellulaire aboutissant à une fuite du matériel intracellulaire

        l'amphotéricine B n'entraîne pas la sélection de souches résistantes

      Caractéristiques

        insoluble dans l'eau => pas absorbée par la muqueuse digestive, fortement liée aux protéines plasmatiques, non dialysable,

        demi-vie plasmatique de 24 à 48 heures,

        fixation tissulaire importante, stockage dans foie, rate, poumon, faible passage dans le LCR

        élimination biliaire et rénale faible

      Effets secondaires et toxicité

        formes orales: nausées, vomissement

        forme injectable: fièvre dose dépendante, frissons, céphalées, malaise général, néphrotoxicité dose dépendante, thrombopénie, anémie

        risque de collapsus cardio vasculaire lors de la première injection => utilisation de Fungizone® injectable en milieu hospitalier exclusivement,

        doses progressivement croissantes, perfusions lentes, surveillance de la fonction rénale

      Contre indications:

        hypersensibilité à l'amphotéricine B

        ne pas administrer en cours de grossesse

      Indications:

        mycoses profondes (viscérales, systémiques): aspergilloses, candidoses, histoplasmoses

        protozooses viscérales: leishmanioses, trypanosomoses africaines et américaine

        inactive sur les bactéries et les virus

      Formes et posologie:

        gélule: 250 mg, suspension buvable: 100 mg/ml

        poudre pour usage parentéral: 50 mg (réservé aux hôpitaux)

        (lotion pour usage externe)

        Dose maximale journalière: 1,5 mg/kg en perfusion

        surveiller la fonction rénale, l'équilibre électrolytique, la fonction hépatique et la NFS

    Amphotéricine B: autres formulations

        formulations lipidiques pour diminuer la toxicité tout en conservant l'activité antifongique:

        AmBisome®: amphotéricine B incorporée dans des liposomes, laboratoire Nexstar Pharmaceutique

        Albelcet®: amphotéricine B incorporée dans des rubans de lipides, liste I, usage hospitalier; utiliser chez les sujets ayant une altération préexistente ou acquise de la fonction rénale

        Amphocil®: structure discoïde

        Amphotec®: structure discoïde

        Amphocycline®: (liste I) association amphotéricine B + tétracycline en prévention des mycoses digestives laboratoire Bristol-Myers-Squibb

    Flucytosine = Fluorocytosine

        pyrimidinone

        Ancotil®, (liste I) depuis 1967, laboratoire Roche

        5-fluoro cytosine => 5 fluoro uracile

        pénétration dans le cytoplasme fongique par une cytosine perméase, puis transformation en 5-fluorouracile qui se substitue à l'uracile dans la synthèse des ARN => blocage de la synthèse protéique

        la spécificité d'action sur les cellules fongiques est due à la spécificité de la cytosine perméase qui n'existe pas chez les mammifères

        Phénomènes de résistance importants

        action synergique avec l'amphotéricine B (lyse membranaire qui augmente la pénétration cellulaire de la flucytosine d'où réduction des résistances).

      Caractéristiques

        voie orale: résorbtion à 90 %, faible fixation aux protéines sériques 10 %,

        large diffusion y compris dans le LCR; demi-vie plasmatique: 4 à 6 heures, élimination rénale rapide

      Effets secondaires et toxicité

        voie orale: nausées, altération de la formule sanguine modérée et transitoire, élévation du taux des transaminases

        perfusion: idem

        contrôler hémogramme et fonction rénale

        synergie avec amphotéricine B

      Indications:

        mycoses systémiques à levures: candidoses systémiques, cryptococcoses;

        aspergilloses en association avec amphotéricine B

        cas de résistances primaire ou acquise

      Formes et posologie:

        comprimés: 500 mg,

        solution injectable à 1 % pour perfusion, usage hospitalier

        adulte: 100 à 200 mg/kg/j

        surveillance accrue chez l'insuffisant rénal

    Griséofulvine

        antibiotique isolé de Penicillium griseofulvum

        Griséfuline®, (liste I), depuis 1958, laboratoire Sanofi Winthrop

        Fulcine® Forte, (liste I), depuis 1971, laboratoire Zeneca

        Action sur la polymérisation des microtubules

      Caractéristiques

        absorption digestive 30 à 70 % selon les sujets, augmentée si repas riche en graisses; liaison aux protéines (80 %), diffusion dans les muscles, foie et peau,

        incorporation dans les kératinocytes qu'elle rend résistantes à l'invasion par les dermatophytes,

        effet fongistatique

        passage placentaire, élimination urinaire (50 %) et fécale

      Effets secondaires et toxicité

        céphalées, anorexie, nausées, allergie cutanée, effet antabuse,

        ne pas utiliser chez la femme enceinte ou allaitante,

        éviter l'exposition au soleil => risque de photosensibilisation,

        surveiller l'hémogramme si traitement supérieur à 1 mois

      Contre indications

        diminue l'effet des contraceptifs oraux,

        précautions lors de l'emploi de: anticoagulants, isoniazide, ciclosporine

        ne pas utiliser chez la femme enceinte ou allaitante

      Indications:

        mycoses superficielles à dermatophytes (Trichophyton rubrum), teignes microsporiques, trichophytiques et favique

      Formes et posologie:

        comprimés à 250 et 500 mg

        posologie adulte: 1g/j (1 à 2 comprimés par jour pendant les repas)

        posologie enfant: 10 à 20 mg/kg/j

        traitements minimal de 4 semaines

    Naftifine

        allylamine

        non disponible en France

        dermatophyties plantaires et de la peau glabre

        action anti-inflammatoire

    Nystatine A

        antibiotique polyénique provenant de Streptomyces noursei

        Mycostatine® (liste I) depuis 1949; laboratoire Bristol Myers Squibb

      Caractéristiques

        pas d'absorption par la muqueuse intestinale,

        retrouvée inchangée dans les selles

      Effets secondaires et toxicité

        irritation locale pour les comprimés vaginaux

      Indications

        candidoses bucco pharyngées

        candidoses intestinales

        candidoses vaginales à Candida sp.

      Formes et posologie:

        comprimés à 500 000 UI,

        poudre pour suspension buvable à 100 000 UI/dose

        comprimé vaginal à 100 000 UI

    Spécialités contenant de la Nystatine

        Mycomnes® = Nystatine + Nifuratel : (liste I); laboratoire Fumouse

        candidoses vaginales,

        antibactérien,

        antiflagellé: Trichomonas vaginalis

        capsule vaginale, pommade

        Polygynax® = Nystatine + Néomycine + Polymyxine B: (liste I) laboratoire Innothera

        infections vaginales (candidose, bactériose)

        capsules vaginales

        déconseillé chez la femme enceinte ou allaitante

        Tergynan® = Nystatine + Ternidazole + Néomycine + Prednisolone: (liste I); laboratoire Bouchara

        infections vaginales à Candida, Trichomonas

        antiseptique gynécologique et antibiotique

        comprimés vaginaux

        Mycolog® = Nystatine + Triamcinolone + Néomycine:

        dermatoses présumées infectées

        pommade

    Terbinafine

        Allylamine

        Lamisil®, liste II, depuis 1994, laboratoire Novartis Pharma

        agit sur la synthèse de l'ergostérol de la membrane fongique, n'intervient pas au niveau du cytochrome P450

      Caractéristiques

        absorption digestive > 70 %, fortement liée au protéines plasmatiques; métabolisée au niveau du foie, elle diffuse vers le derme et se concentre dans la couche cornée de l'épiderme ;

        caractère lipophile et kératinophile => concentration élevée dans cheveux, ongles, tissus graisseux

        pénètre dans l'ongle par la matrice et le lit de l'ongle où la concentration efficace est atteinte après 3 semaines de traitement, diffusion dans la totalité de la table de l'ongle après 3 mois de traitement

        élimination urinaire, passage dans le lait

      Effets secondaires et toxicité

        troubles gastro-intestinaux (nausées, douleurs abdominales),

        troubles du goût réversibles, troubles cutanés (rash, urticaire)

        des réactions cutanées sévères peuvent entrainer l'arrêt du traitement

      Contre indications:

        grossesse, allaitement

        ne pas administrer chez l'enfant (pas d'AMM)

        hypersensibilité à la terbinafine

        insuffisance hépatique ou rénale sévère

        rifampicine

      Indications:

        efficacité comparable à celle de la griséofulvine

        onychomycoses avec atteinte matricielle, traitement de plusieurs mois;

        kératodermie dermatophytique

      Formes et posologie:

        comprimés à 250 mg, (crème dermique)

        voie orale: 250 mg/j, posologie adulte: 250 mg/j, pas d'AMM pour l'enfant

        voie cutanée: crème, applications journalières; 80 à 90 % de bons résultats dans les mycoses de la peau glabre


    Auteurs: Thérèse Duriez , Lucien Dujardin, Daniel Afchain

    Copyright: Laboratoire de Parasitologie Faculté de Pharmacie BP 83 59006 Lille cedex